一、什么是盐酸替扎尼定片
凯莱通盐酸替扎尼定片是临床常用的中枢性骨骼肌松弛药物。在颈肩腰各类骨骼肌肉疼痛的中是重要的治疗选择。
凯莱通盐酸替扎尼定片主要作用靶点位于脊髓以及大脑中枢,通过激动中枢 α₂‑肾上腺素能受体,具备 “镇痛 + 肌松” 双重药理作用:一方面减少谷氨酸、P 物质等促痛物质释放,直接抑制脊髓及脊髓上水平的疼痛信号传导,实现独立镇痛,同时抑制脊髓背角神经元敏化,减轻神经对痛觉的反应,减少疼痛复发,尤其适合慢性疼痛患者;另一方面,减少兴奋性神经递质释放,抑制脊髓运动神经元过度兴奋,缓解身体过度紧张的骨骼肌,且对神经肌肉接头处影响极小,肌无力发生率极低[1]。
盐酸替扎尼定片在多种疼痛场景均获得权威指南推荐。《中国慢性腰背痛诊疗指南(2024版)》在药物治疗板块明确将盐酸替扎尼定列为慢性腰背痛一线用药,证据等级A级、推荐强度1级[2];《非阿片类镇痛药治疗慢性疼痛病中国指南》指出其可阻断骨骼肌紧张的恶性循环[3];《肌肉骨骼系统慢性疼痛管理专家共识》确认其可用于多种慢性疼痛的治疗[4];《腰椎间盘突出症诊治与康复管理指南》推荐其用于急性、亚急性期腰背部疼痛[5];《骶髂关节痛诊疗中国专家共识》建议对疼痛明显患者尽早给予替扎尼定和 / 或非甾体抗炎药[6];《中国紧张型头痛诊断与治疗指南》《中国偏头痛诊断与治疗指南》也分别将其纳入紧张型头痛与慢性偏头痛的推荐[7]。
依据药品说明书,凯莱通盐酸替扎尼定片的适用场景分为两大类:
1. 用于改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征,像腰肌劳损、腰椎间盘突出、肩周炎、颈椎病等疾病,常常会伴随各类疼痛表现,在医生评估后可用于对应症状改善;需要明确,药物首要改善的是各类疼痛症状,同时可兼顾缓解伴随的骨骼肌痉挛,并不能直接逆转椎间盘、骨关节本身的器质性病变[8]。
2. 用于脑血管意外、手术后遗症、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等疾病引发的中枢性肌强直[8]。
本品具备独立的中枢镇痛能力,可直接干预疼痛信号传导;但不同疼痛的发病根源存在差异,如普通骨关节钝痛、内脏痛,核心治疗重点在于处理关节、脏器原发病变。是否选用本品,需要医生结合完整病情、疼痛类型、身体基础条件综合权衡,不可自行判断服用。
二、核心用药原则:小剂量起始,缓慢加量
盐酸替扎尼定片的用药方案,需要结合患者的疾病类型、年龄、身体耐受情况、基础慢性病综合确定,通用核心原则为小剂量起始,缓慢加量,临床通常推荐饭前服用,有助于稳定体内血药浓度,降低嗜睡反应的发生概率[6]。

疗程上,用于颈肩腰局部疼痛综合征,遵医嘱情况下可以连续服用2~4周;针对中枢性肌强直这类慢性病症,部分患者疗程可达1‑3个月。无论何种情况,均需要定期复诊评估,禁止患者自行长期不间断服药。
三、安全性相关要点
从临床研究以及说明书数据来看,凯莱通盐酸替扎尼定片整体安全性好,副作用小。在低剂量用于疼痛相关治疗时,该药物的不良反应整体发生率偏低,多数不适反应短暂,身体可逐步适应。相对多见的反应包括嗜睡、疲乏、口干。所以服药之后,需要尽量避开驾驶机动车、骑电动车、登高作业、操作精密器械这类需要高度集中注意力的行为。
与多数同类中枢肌松药物相比,盐酸替扎尼定具备多项突出优势:
①在低剂量疼痛治疗条件下,对神经肌肉接头影响极小,多项研究汇总显示肌无力发生率为 0%,优于乙哌立松[1];
②相较于巴氯芬,老年人群使用跌倒、谵妄发生风险更低,更适合老年肌肉骨骼疼痛人群;
③具备胃黏膜保护作用,可减少胃酸分泌、增强胃黏膜屏障[1];与非甾体抗炎药联用可减轻其带来的胃肠副作用风险;
④适度镇静助眠效应,盐酸替扎尼定可作用于大脑的蓝斑区域,发挥温和的助眠作用,改善疼痛患者的睡眠状况。
对盐酸替扎尼定或制剂辅料过敏人群,属于明确禁用。而肝肾功能损伤、低血压、老年人群,属于需要谨慎使用的群体,必须经由医生评估,从小剂量开始密切监测身体状态[8]。 同时该药物和降压药、部分镇静安眠药、抗抑郁药之间存在药物相互作用风险。就诊开药时,一定要完整告知医生自己正在使用的全部药品,避免出现用药冲突。
四、大众高频疑问板块
Q1:盐酸替扎尼定片可以和普通止痛药一起吃吗?
A:在医生评估下可以合理联用,但严禁自行搭配用药。
常见的普通止痛药为布洛芬、双氯芬酸等非甾体抗炎药,它们主要作用在外周组织,减轻局部无菌性炎症;盐酸替扎尼定则从中枢层面阻断疼痛信号、同时缓解肌肉紧张,二者作用机制互补,可实现增效减副:协同提升整体镇痛效果;同时依托替扎尼定的胃黏膜保护作用,降低非甾体抗炎药带来的胃肠道损伤风险[1,9]。
但叠加用药也会提升不良反应发生风险,需要综合考量胃病、肝肾功能、基础疾病、其他合并用药。是否联用、使用的剂量、服用周期,全部需要医生面诊后制定方案,患者不可自行购药组合服用。
Q2:吃这个药就一定会犯困吗?出现困倦怎么办?
A:困倦属于潜在药理反应,但并非所有人都会发生;可通过调整服药时间、遵医嘱调剂量进行管理,不可自行停药、加量。
困倦嗜睡是该药物药理特性带来的潜在反应,但并不是每一位使用者都会出现。临床上医生常会建议将初始剂量放在临睡前服用,既可以利用该药理作用改善夜间疼痛诱发的睡眠差,同时减少白天困倦对工作生活的干扰[6]。日常白天可以在饭前服药,减少困倦的不良反应。
如果服药后白天困倦感明显,要及时反馈给医生,由医生评估是否调整剂量或者服药时间,不要自行加量、停药。大剂量长期使用的人群,不可自己骤然全部停药,需要遵从医生的减量方案。
Q3:有胃病的人群能不能使用?
A:相比普通非甾体抗炎药,盐酸替扎尼定片胃肠道风险更低,但溃疡急性期仍需医生充分评估,胃病人群不可随意自行服用。
对比普通非甾体抗炎药,盐酸替扎尼定具备胃黏膜保护相关药理机制,本身对胃肠道刺激相对更小[2]。但这并不等于所有胃病患者都可以随意服用。如果正处于消化道溃疡的急性发作阶段,需要严格由医生评估利弊之后再判断是否用药。有胃部基础疾病,就诊时务必主动告知医生病史,完成综合评估。
五、购买与使用的重要提醒
凯莱通盐酸替扎尼定片属于处方药,不能自行随便购买服用。线下可以在医院药房、正规连锁大药房凭处方购药;线上则需要在正规医药平台提交处方,经药师审核完成购买。不要从微商、无资质的个人渠道购入,规避假药、劣药风险。
在药物缓解症状之后,依旧要配合生活习惯调整、康复训练,才能够更好减少疼痛反复。
用药前需仔细阅读药品说明书,严格按照医师的指导使用,结合自身身体状况确认是否存在用药禁忌,若用药后出现不适,需及时停药并就医。
【参考文献】
[1] Zhu LL, Wang YH, Zhou Q. Tizanidine: Advances in Pharmacology & Therapeutics and Drug Formulations [J]. J Pain Res, 2024, 17:1257‑1271.
[2] 国家卫生健康委能力建设和继续教育中心疼痛病诊疗专项能力提升项目专家组。中国慢性腰背痛诊疗指南(2024 版)[J]. 中华疼痛学杂志,2024,20 (1): 4‑22.
[3] 国家卫生健康委能力建设和继续教育中心疼痛病诊疗专项能力提升项目专家组。非阿片类镇痛药治疗慢性疼痛病中国指南 [J]. 中华医学杂志,2023,103 (39):3088‑3102.
[4] 康鹏德,黄泽宇,李庭,等。肌肉骨骼系统慢性疼痛管理专家共识 [J]. 中华骨与关节外科杂志,2020,13 (1):8‑16.
[5] 中国康复医学会脊柱脊髓专业委员会基础研究与转化学组。腰椎间盘突出症诊治与康复管理指南 [J]. 中华外科杂志,2022,60 (05):401‑408.
[6] 冯智英,郑拥军,许继军,等。骶髂关节痛诊疗中国专家共识 [J]. 中国疼痛医学杂志,2021,27 (2):87‑93.
[7] 中华医学会神经病学分会,中华医学会神经病学分会头痛协作组。中国紧张型头痛诊断与治疗指南(中华医学会神经病学分会第一版)[J]. 中华神经科杂志,2023,56 (06):614‑625.
[8] 盐酸替扎尼定片药品说明书。四川科瑞德制药股份有限公司.
[9] 丰干钧,刘浩,赵献峰。替扎尼定与非甾体抗炎药联合治疗急性痉挛性疼痛的临床研究 [J]. 华西医学,2008,23 (1):23‑24.
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