20180227 哌啶成为研究热点

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20180227 哌啶成为研究热点

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部分哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物活性,如杀虫、杀菌、除草、抗植物病毒活性。农药领域的应用的哌啶化合物已经广泛用于水稻田防除稗草和牛毛草的哌草丹、哌草磷、烟碱类杀虫剂哌虫啶。

为了生产农药百草枯、敌草快,我国有不少化工企业投入了吡啶的生产。我国的吡啶产能和产量均列全球之首,同时也产生了相当数量的哌啶。寻找哌啶的出路,开发相应的农药中间体是重要方向。通过对含哌啶基的几类化合物的农药活性进行总结和分析可知,几种含哌啶基的化合物多涉及杀虫和杀菌活性,除草活性报道较少。这类化合物的设计思路主要有两点:一是利用哌啶本身的生物活性衍生而合成的农药活性化合物如哌啶醇类;二是利用哌啶作为桥链与农药结合,如哌啶噻唑等。哌啶基广泛存在于天然产物生物碱中,新农药的创制方向不仅仅局限于化学合成,若能从天然产物中提取出含哌啶基的有效成分,对其结构进行优化,衍生出一些新品种,或许能降低农药的毒性,提高对农作物的安全性。

目前,国内哌啶的生产规模不大,企业多以订单为主,开工时间不长,含取代基的哌啶类中间体产量更小。哌啶作为农用化学品结构中的常用基团,具有一定的柔性,可提高分子与受体结合的能力。总之,研发哌啶类化合物已经成为新农药创制的研究热点。

(杨子辉)

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